La creatina se deriva de los aminoácidos arginina, glicina y metionina, el cuerpo la fábrica básicamente en el hígado, los riñones y el páncreas.
La creatina se acumula básicamente en los músculos esqueléticos (aproximadamente un 98 %) en forma de creatina libre unida a una molécula de fosfato (PCr o fosfocreatina). La PCr sirve como fuente inmediata de energía para la contracción muscular, algo especialmente importante durante los ejercicios de breve duración, alta intensidad y carácter anaeróbico. Cuando hacemos varias series de ejercicios anaeróbicos intensos, el PCr se puede llegar a agotar rápidamente, esto puede llevar a incapacidad para levantar pesos o al incremento de la fatiga. Al aumentar el nivel de creatina intramuscular y a su vez favorecer la formación de PCr podremos llevar a cabo ejercicios más intensos y de más larga duración disminuyendo también la fatiga muscular y pudiendo conseguir así una mayor masa muscular.